今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 関節リウマチ、リウマチ熱、変形性関節症、強直性脊椎炎、関節周囲炎、結合織炎、術後疼痛、歯痛、症候性神経痛、関節痛、腰痛症、筋肉痛、捻挫痛、打撲痛、痛風による痛み、頭痛、月経痛
  • 下記疾患の解熱・鎮痛

    • 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)

用法・用量

  • 1.の効能・効果に対し

    • 通常、成人にはアスピリンとして、1回0.5~1.5g、1日1.0~4.5gを経口投与する。
      なお、年齢、疾患、症状により適宜増減する。ただし、上記の最高量までとする。
  • 2.の効能・効果に対し

    • 通常、成人にはアスピリンとして、1回0.5~1.5gを頓用する。
      なお、年齢、疾患、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大4.5gを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
  • 3.の効能・効果に対して

    • 急性期有熱期間は、アスピリンとして1日体重1kgあたり30~50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は、アスピリンとして1日体重1kgあたり3~5mgを1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 川崎病を除く効能又は効果に使用する場合

    • 本剤又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    • 消化性潰瘍のある患者〔胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある。〕(ただし、「1.慎重投与(14)」の項参照)
    • 重篤な血液の異常のある患者〔血小板機能障害を起こし、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。〕(「4.副作用」の項参照)
    • 重篤な肝障害のある患者〔肝障害を更に悪化させるおそれがある。〕
    • 重篤な腎障害のある患者〔腎障害を更に悪化させるおそれがある。〕
    • 重篤な心機能不全のある患者〔腎のプロスタグランジン生合成抑制作用により、浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため、心機能を更に悪化させるおそれがある。〕
    • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者〔重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある。〕
    • 出産予定日12週以内の妊婦(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)に使用する場合

    • 本剤又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    • 消化性潰瘍のある患者〔胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある。〕(ただし、「1.慎重投与(14)」の項参照)
    • 出血傾向のある患者〔出血を増強するおそれがある。〕
    • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者〔喘息発作を誘発するおそれがある。〕
    • 出産予定日12週以内の妊婦(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者〔消化性潰瘍を再発させることがある。〕
血液の異常又はその既往歴のある患者〔血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。〕
出血傾向のある患者(効能・効果1.及び2.の場合)〔血小板機能異常が起こることがある。〕
肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。〕
腎障害又はその既往歴のある患者〔腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。〕
心機能異常のある患者〔腎のプロスタグランジン生合成抑制作用により、浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため、心機能を更に悪化させるおそれがある。〕
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息のある患者〔気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では重篤な喘息発作を誘発させることがある。〕
高齢者(「2.重要な基本的注意」及び「5.高齢者への投与」の項参照)
妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は禁忌)又は妊娠している可能性のある女性(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
小児(「2.重要な基本的注意」、「7.小児等への投与」の項参照)
アルコール常飲者〔消化管出血を誘発又は増強することがある(「3.相互作用」の項参照)。〕
手術、心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者〔手術、心臓カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある。〕(「2.重要な基本的注意」の項参照)
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕

重要な基本的注意

サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの、米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので、本剤を15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。〔ライ症候群:小児において極めてまれに水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣(急性脳浮腫)と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、AST(GOT)・ALT(GPT)・LDH・CK(CPK)の急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である。〕
解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
長期投与する場合には、定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講じること。
薬物療法以外の療法も考慮すること。
急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
疼痛、発熱の程度を考慮し投与すること。
原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
原因療法があればこれを行うこと。
患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う小児及び高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染による炎症に対して用いる場合には必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。(「3.相互作用」の項参照)
高齢者及び小児には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
手術前1週間以内にアスピリンを投与した例では失血量が有意に増加したとの報告があるので、術前の投与は慎重に行うこと。
川崎病の急性期に対して投与する場合には、適宜、肝機能検査を行い異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
川崎病患者(川崎病による心血管後遺症を含む)に対して長期間投与する場合には、定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。

適用上の注意

服用時
本剤は空腹時の投与は避けることが望ましい。

用法用量に関連する使用上の注意

原則として川崎病の診断がつき次第、投与を開始することが望ましい。
川崎病では発症後数ヵ月間、血小板凝集能が亢進しているので、川崎病の回復期において、本剤を発症後2~3ヵ月間投与し、その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められない場合には、本剤の投与を中止すること。冠動脈瘤を形成した症例では、冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい。
川崎病の治療において、低用量では十分な血小板機能の抑制が認められない場合もあるため、適宜、血小板凝集機能の測定等を考慮すること。

高齢者への投与

高齢者では副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「2.重要な基本的注意(8)」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと。〔妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットに投与した実験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。〕
妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある女性に投与する際には、川崎病を除く効能又は効果では必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。〔動物実験(ラット)で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。〕
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

解熱・鎮痛及び抗炎症剤として用いる場合
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。〔小児等に対する安全性は確立していない。〕(「2.重要な基本的注意」の項参照)
小児等では、副作用があらわれやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。川崎病の治療において、肝機能障害の報告があるので、適宜肝機能検査を行い、注意すること。(「2.重要な基本的注意」の項参照)
15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。(「2.重要な基本的注意」の項参照)
本剤投与中の15歳未満の川崎病の患者が水痘、インフルエンザを発症した場合には、投与を中断することを原則とするが、やむを得ず投与を継続する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。(「2.重要な基本的注意」の項参照)

薬物動態

アスピリンは主として小腸上部から速やかに吸収され、血中での消失も速い。1.2gを内服すると2時間後の血漿中濃度は2mg/100mL以下である。体内の各種組織(血清、肝、腎)で加水分解されてサリチル酸と酢酸を生じる。例えば0.65gを投与すると、1時間後の血漿中アスピリンは全サリチル酸の約30%である。代謝産物はサリチル酸ナトリウムの場合と同様で、グリシン抱合体(約50%)、グルクロン酸抱合体(約25%)、水酸化体のゲンチジン酸(4~8%)、2,3-ジヒドロキシ安息香酸、2,3,5-トリヒドロキシ安息香酸などである。ゲンチジン酸は解熱鎮痛作用を有している。
リウマチ患者は正常人に比べてゲンチジン酸の排泄が多く、グリシン抱合体が少ない。アスピリンはプロスタグランジン生合成酵素のシクロオキシゲナーゼを非可逆的にアセチル化して阻害する。

併用注意 

抗凝固剤
クマリン系抗凝固剤
ワルファリンカリウム
クマリン系抗凝固剤の作用を増強し、出血時間の延長、消化管出血等を起こすことがあるので、クマリン系抗凝固剤を減量するなど、慎重に投与すること。
本剤は血漿蛋白に結合したクマリン系抗凝固剤と置換し、遊離させる。また、本剤は血小板凝集抑制作用、消化管刺激による出血作用を有する。
抗凝固剤
血液凝固阻止剤
ヘパリン製剤
ダナパロイドナトリウム
第Xa因子阻害剤
リバーロキサバン等
抗トロンビン剤
ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩等
トロンボモデュリン アルファ等
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
チクロピジン塩酸塩
シロスタゾール
クロピドグレル硫酸塩
トロンボキサン合成酵素阻害剤
オザグレルナトリウム
プロスタグランジンE1製剤、E1及びI2誘導体製剤
ベラプロストナトリウム等
サルポグレラート塩酸塩
イコサペント酸エチル等
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
血栓溶解剤
ウロキナーゼ
t-PA製剤等
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
糖尿病用剤
ヒトインスリン
トルブタミド等
臨床症状:糖尿病用剤の作用を増強し、低血糖を起こすことがある。
措置方法:糖尿病用剤を減量するなど慎重に投与すること。
機序:本剤は血漿蛋白に結合した糖尿病用剤と置換し、遊離させる。また、本剤は大量で血糖降下作用を有する。
メトトレキサート
メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化器障害等)が増強されることがある。
本剤は血漿蛋白に結合したメトトレキサートと置換し、遊離させる。また、本剤はメトトレキサートの腎排泄を阻害すると考えられている。
バルプロ酸ナトリウム
臨床症状:バルプロ酸ナトリウムの作用を増強し、振戦等を起こすことがある。
機序:本剤は血漿蛋白に結合したバルプロ酸ナトリウムと置換し、遊離させる。
フェニトイン
総フェニトイン濃度を低下させるが、非結合型フェニトイン濃度を低下させないとの報告があるので、総フェニトイン濃度に基づいて増量する際には臨床症状等を慎重に観察すること。
本剤は血漿蛋白に結合したフェニトインと置換し、遊離させる。
副腎皮質ホルモン剤
ベタメタゾン
プレドニゾロン
メチルプレドニゾロン等
臨床症状:サリチル酸中毒を起こすことが報告されている。
機序は不明。
併用時に、副腎皮質ホルモン剤を減量すると、サリチル酸系製剤の血中濃度が増加したとの報告がある。
リチウム製剤
臨床症状:類薬(インドメタシン等)でリチウム中毒を起こすことが報告されている。
機序:類薬(インドメタシン等)は腎のプロスタグランジン生合成を抑制し、腎血流量を減少させることにより、リチウムの腎排泄を低下させる。
チアジド系利尿剤
類薬(インドメタシン等)でチアジド系利尿剤の作用を減弱させることが報告されている。
機序:類薬(インドメタシン等)は腎のプロスタグランジン生合成を抑制し、チアジド系利尿剤の作用を減弱させることがある。
乳酸ナトリウム
本剤の作用が減弱されることがある。
機序:乳酸ナトリウムにより尿がアルカリ性となり、サリチル酸の尿中排泄が増加し、血中濃度が治療領域以下になることがある。
炭酸脱水酵素阻害剤
アセタゾラミド等
臨床症状:アセタゾラミドの副作用を増強し、嗜眠、錯乱等の中枢神経系症状、代謝性アシドーシス等を起こすことが報告されている。
機序:本剤は血漿蛋白に結合したアセタゾラミドと置換し、遊離させる。
尿酸排泄促進剤
プロベネシド
ベンズブロマロン
これらの薬剤の作用を減弱させることがある。
サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため、これら薬剤の効果が減弱すると考えられる。
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
インドメタシン
ジクロフェナクナトリウム等
(1)これら薬剤の血中濃度を低下させるおそれがある。
(2)消化器系の副作用を増強させるおそれがある。
(3)出血及び腎機能低下を起こすことがある。
(1)本剤との併用により、これら薬剤の血漿蛋白結合部位からの遊離置換によると考えられる。
(2)機序不明。
(3)作用機序は不明。
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
オキシカム系消炎鎮痛剤
ピロキシカム等
両剤又は一方の薬剤の副作用の発現頻度を増加させるおそれがある。
機序不明。
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
スリンダク
消化器系の副作用の発現率が上昇する。また、スリンダクの活性代謝物(スルフィド体)の血中濃度が低下する。
機序不明。
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
イブプロフェン
ナプロキセン
ピロキシカム
スルピリン
本剤の血小板凝集抑制作用を減弱するとの報告がある。
血小板のシクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)と本剤の結合を阻害するためと考えられる。
ドネペジル塩酸塩
消化性潰瘍を起こすことがある。
コリン系が賦活され胃酸分泌が促進される。
β-遮断剤
プロプラノロール塩酸塩等
アンジオテンシン変換酵素阻害剤
カプトプリル等
降圧作用が減弱することがある。
本剤がプロスタグランジン生合成を抑制することにより、プロスタグランジンを介した降圧効果を減弱させる。
ループ利尿剤
フロセミド等
(1)これら薬剤の利尿作用を減弱させるおそれがある。
(2)サリチル酸中毒が発現するおそれがある。
(1)本剤が腎のプロスタグランジン生合成を抑制することにより、これら薬剤の作用を減弱させるためと考えられる。
(2)腎の排泄部位において両剤の競合が起こり、サリチル酸誘導体の排泄が遅れるためと考えられる。
ニトログリセリン
ニトログリセリンの作用を減弱させるおそれがある。
本剤がプロスタグランジン生合成を抑制することにより、ニトログリセリンの血管拡張作用を減弱させる。
タクロリムス水和物
シクロスポリン
腎障害が発現することがある。
腎障害の副作用が相互に増強されると考えられる。
ザフィルルカスト
ザフィルルカストの血漿中濃度が上昇することがある。
機序不明。
プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2受容体拮抗剤
セラトロダスト
ラマトロバン
ヒト血漿蛋白結合に対する相互作用の検討(in vitro)において、本剤によりこれら薬剤の非結合型分率が上昇することがある。
これら薬剤が本剤と血漿蛋白結合部位で置換し、遊離型血中濃度が上昇すると考えられる。
選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)
フルボキサミンマレイン酸塩
塩酸セルトラリン等
皮膚の異常出血(斑状出血、紫斑等)、出血症状(胃腸出血等)が報告されている。
SSRIの投与により血小板凝集が阻害され、本剤との併用により出血傾向が増強すると考えられる。
アルコール
消化管出血が増強されるおそれがある。
アルコールによる胃粘膜障害と本剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、相加的に消化管出血が増強すると考えられる。

重大な副作用 

(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血
脳出血等の頭蓋内出血
脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等
肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作の誘発
喘息発作を誘発することがある。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍
下血(メレナ)を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

頻度不明
消化器食欲不振、胸やけ、悪心・嘔吐、胃痛、腹痛、胃腸障害、便秘、下痢、食道炎、口唇腫脹、吐血、胃部不快感等
過敏症注1)蕁麻疹、発疹、浮腫、鼻炎様症状等
血液注2)貧血、血小板機能低下(出血時間の延長)等
皮膚そう痒、発汗
精神神経系注3)めまい、頭痛、興奮等
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
腎臓腎障害
循環器血圧低下、血管炎、心窩部痛
呼吸器気管支炎
感覚器耳鳴、難聴、角膜炎、結膜炎
その他注4)過呼吸、代謝性アシドーシス、倦怠感、低血糖等

注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注3)このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止すること。
注4)このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止すること。(血中濃度が著しく上昇していることが考えられる。)

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